Nouvelle méthode scientifique: composés de fullerène hydrosolubles

Une nouvelle technique en une seule étape a été développée qui pourrait permettre la synthèse de composés de fullerène hydrosolubles pour une utilisation dans l’industrie pharmaceutique.

Les chercheurs ont développé une méthode en une seule étape pour obtenir des composés de fullerène solubles dans l’eau avec des propriétés biologiques importantes, telles que la capacité de supprimer efficacement le VIH.

Formes moléculaires peu communes de carbone, les fullerènes C60 et C70 ont respectivement la forme d’un ballon de football et de rugby, en fonction du nombre d’atomes dans la molécule. On pense depuis longtemps que les composés à base de fullerène fournissent un bon terrain pour de nouveaux médicaments grâce à leurs puissants effets antiviraux, antibactériens, antitumoraux et antioxydants.

Cependant, les fullerènes sont totalement insolubles dans l’eau, ce qui empêche leur utilisation en médecine. Les méthodes classiques existantes de synthèse de composés hydrosolubles directement à partir de fullerènes fournissent de faibles rendements en produits à travers plusieurs étapes complexes de synthèse. Par conséquent, ces méthodes sont inefficaces et ne conviennent pas à la production à l’échelle industrielle de composés de fullerène solubles dans l’eau pour des applications pharmaceutiques.

Maintenant, des scientifiques du Centre Skoltech pour les sciences et technologies de l’énergie (CEST) en Russie et de l’Institut pour les problèmes de physique chimique de l’Académie russe des sciences, en collaboration avec des chercheurs de l’Université catholique de Louvain, en Belgique, ont proposé une seule étape efficace méthode pour produire des dérivés de fullerène hydrosolubles stables présentant une activité anti-VIH élevée. Les chercheurs rapportent que l’arylation de Friedel-Crafts des chlorofullerènes C60Cl6 et C70Cl8 avec des acides carboxyliques non protégés était efficace pour créer leurs composés.

La nouvelle méthode permet un rendement de près de 100 pour cent et ne nécessite pas de purification chromatographique longue et laborieuse, ce qui, selon eux, ouvre de nouveaux horizons pour la synthèse de dérivés de fullerène à n’importe quelle échelle pour répondre aux besoins de l’industrie pharmaceutique.

«Bien qu’une activité antivirale élevée des dérivés du fullerène ait été découverte il y a plus de 20 ans, ces composés uniques sont trop difficiles à obtenir et, pour cette raison, n’ont pas été disponibles pour les essais cliniques. Nous espérons que notre méthode simple en une seule étape de synthèse de composés de fullerène hydrosolubles aidera à résoudre ce problème et nous rapprochera d’un pas de la création de médicaments antiviraux efficaces sur leur base », explique le premier auteur de l’article et doctorant de Skoltech, Olga Kraevaya.